米格列奈，是继瑞格列奈、那格列奈后第3个美格列脲类药物，属苯丙氨酸的衍生物。本品可使胰岛β细胞上的KATP通道关闭，使细胞内Ca2+ 浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒。米格列奈可迅速促进餐后胰岛素第一时相（早相）分泌，有效控制餐时血糖高峰；且该药对第二时相胰岛素分泌无明显作用，是低血糖反应发生率最低的促泌剂。另有实验表明，该药选择性抑制的是ATP敏感型K+ 通道中的Kir6．2／SUR1亚型，避免了对心脏、血管平滑肌中的其他KATP通道亚型产生交叉作用。由于药物作用优势明显，学界广泛认定这是一种更符合生理模式的胰岛素促泌剂。
    本药由日本桔生公司研制成功，并于1991年分别在美国、日本、欧洲等国家申请了米格列奈药物化合物及其用于治疗糖尿病用途的专利；法国施维雅公司、日本桔生公司也先后于2000年8月、2001年l1月和2002年6月公开了相关制备米格列奈钙及其合成中间体(--氢吲哚)等化合物的合成方法专利；由阿斯利康和桔生公司生产的米格列奈片剂于04年4月在日本上市，很快其就凭借安全、高效的临床效果取得了广大医师和患者的肯定，并赢得了“体外胰腺”的美誉；欧美也正在进行该药的相关后期临床试验，不久也将进入市场。今年下半年米格列奈钙片已在中国上市，并即将全面投入临床使用。众多国内一线专家相信，米格列奈的临床应用将迅速提高中国糖尿病的药物治疗水平，为中国的糖尿病防治事业做出巨大的贡献。